Có nhiều cách phân loại kháng sinh, tùy theo mục đích nghiên cứu và cách sử dụng thuốc.
Dựa vào mức độ tác dụng:
- Thuốc kháng sinh diệt khuẩn (bactericidial antibiotics) gồm những kháng sinh có cơ chế tác dụng đến khả năng tạo vách tế bào, sinh tổng hợp DNA và RNA giải phóng men autolyza, vi khuẩn tự phân giải: Nhóm betalactam gồm các loại penicillin và các thuốc thuộc nhóm cephalosporin, nhóm aminoglucozid (streptomycin, neomycin, kanamycin, gentamycin, framomycin), nhóm polypeptid: colistin, bacitracin, vancomycin.
- Thuốc kháng sinh kìm khuẩn (bacteriostatic antibiotics) gồm các thuốc ức chế sinh tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách gắn vào các enzym hay các ribosome 30s, 50s và 70s. Các thuốc Sulphamid teracillin, chloramphenicol, erythromycin, novobiocin, các thuốc được phối hợp giữa sulphamid với trimethorpim theo tỷ lệ 5/1 và tiamulin.
- Tuy nhiên khả năng diệt khuẩn hay ức chế vi khuẩn còn phụ thuộc vào nồng độ kháng sinh. Nhiều loại thuốc khi tăng nồng độ sử dụng, thuốc từ nhóm ức chế sẽ chuyển sang nhóm diệt khuẩn.
Tỷ lệ: Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu ( MBC )/Nồng độ kìm khuẩn tối thiểu ( MIC )
Tỷ số này nếu ˃ 4 là kháng sinh kìm khuẩn; nếu ≈ 1 là kháng sinh diệt khuẩn.
Dựa vào phổ tác dụng kháng sinh
- Nhóm có phổ tác dụng hẹp, chỉ tác dụng chủ yếu lên một loại hay một nhóm vi khuẩn nào đó: Penicillin cổ điển chỉ tác dụng lên vi khuẩn Gr+ hay nhóm thuốc chỉ tác dụng lên vi khuẩn Gr– như streptomycin.
- Nhóm kháng sinh có phổ tác dụng rộng, chúng có tác dụng với cả vi khuẩn Gr+, Gr–, Rickettsia, virus cỡ lớn, đơn bào: chloramphenicol, tetracyclin.
- Nhóm kháng sinh dùng ngoài hay các thuốc không hoặc ít được hấp thụ ở đường tiêu hóa. Thuốc thuộc nhóm này thường độc, bao gồm các thuốc có tác dụng với vi khuẩn Gr– như: baxitraxin, heliomycin, tác dụng với vi khuẩn Gr+ như: neomycin, polymycin.
- Nhóm kháng sinh chống lao: rifamycin.
- Nhóm kháng sinh chống nấm như: nystatin, Griseofulvin, ampoterytin – B.
Dựa vào nguồn gốc:
- Kháng sinh có nguồn gốc từ sinh vật, xạ khuẩn.
- Nhóm kháng sinh có nguồn gốc hóa dược hay do con người tổng hợp nên.
Dựa vào cơ chế tác dụng Kháng sinh chia làm 5 nhóm:
– Nhóm 1: ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn ( chọn lọc chỉ với tế bào vi khuẩn, ko tổn hại tới tế bào vật chủ): betalactam, vancomycin.
– Nhóm 2: ức chế tổng hợp protein 50S : macrolid, lincosamid, cloramphenicol; protein 30S: tetracyclin, aminosid.
– Nhóm 3: ức chế sao chép và dịch mã ADN : quinolon, rifampicin, nitroimidazol.
– Nhóm 4: thay đổi tính thấm màng: polymycin, lipopeptid.
– Nhóm 5: ức chế chuyển hóa tế bào : trimethoprim, sulfamid.
Dựa vào cấu trúc hóa học